اسیمرتینیب یک مهار کننده کیناز گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال (EGFR) است که به صورت برگشت ناپذیر به جهش‌های خاصی از گیرنده‌های مذکور  متصل می‌شود (T790M, L858R و حذف‌های اگزون 19). علاوه بر این اسیمرتینیب فعالیت HER2, HER3, HER4, ACK1  و BLK را در غلظت‌های مرتبط بالینی شرایط برون تنی مهار می‌کند.