مکانیسم اثر:

ایماتینیب مزیلات یک مهارکننده تیروزین کیناز است که تیروزین کیناز bcr-abl را مهار می کند.  bcr-abl تیروزین کینازی غیرطبیعی است که در اثر ناهنجاری کروموزوم فیلادلفیا در لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) ایجاد می شود.

همچنین ایماتینیب یک مهارکننده گیرنده تیروزین کیناز برای فاکتور رشد مشتق از پلاکت (PDGF) و فاکتور سلول های بنیادی (SCF)، کیت c است و رویدادهای سلولی با واسطه PDGF و SCF را مهار می کند. در شرایط آزمایشگاهی، ایماتینیب می‌تواند تکثیر و آپوپتوز را در سلول‌های تومور استرومایی دستگاه گوارش (GIST) مهار کند.